Виропил назначается взрослым пациентам весом более 40 кг с заболеванием ВИЧ-инфекция.
Фармакодинамика
Долутегравир относится к классу противовирусных препаратов ингибиторов инегразы ВИЧ-1. Действие препарата предотвращает интеграцию ВИЧ с активной частью и останавливает стадию переноса цепи синтеза ДНК, которая специфична для цикла репликации ВИЧ.
Тенофовир Д.Ф .: Тенофовир Д.Ф. нарушает развитие транскриптазы, уничтожает обычный субстрат дезоксиаденозин-5'-трифосфат и после добавления в ДНК с помощью вирусного элиминатора ДНК-цепи. Тенофовир используется для остановки синтеза вирусной ДНК, которая необходима для процесса удаления цепи.
Ламивудин относится к классу нуклеозидных синтетических аналогов. Ламивудин фосфорилируется внутриклеточно в активный 5'-трифосфатный метаболит (ламивудин-трифосфат 3TC-TP). Этот активный метаболит участвует в предотвращении обратной транскриптазы через обрыв цепи после инфузии нуклеотидного аналога.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация Dolutegravir в плазме крови составляет от 2 до 3 часов.
Тенофовир DF: 1 час - 0,4 часа и биодоступность составляет 25%
Ламивудин: 1,5 - 0,5 мкг / мл. Биодоступность ламивудина составляет 80-87%
Распределение
Связывание с белками для долутегравира, тенофовира, ламивудина составляет 98,9%, <0,7-7,2% и 36%.
Метаболизм
Dolutegravir главным образом метаболизируется через UGT1A1 с некоторым вкладом от CYP3A
Тенофовир происходит метаболизируется в фермент цитохрома P450
где при метаболизме ламивудина происходит транс-сульфоксид, а биотрансформация катализируется сульфотрнсферазами.
Выведение
Долутегравир в неизмененном виде выводится с калом на 53%, а моча на 31%, ламивудин с мочой на 5,2% - 1,4% через транс-сульфоксидный метаболит
Конечный период полувыведения Долутегравира составляет 14 часов, тенофовира DF - 17 часов, а ламивудина - 5-7 часов.
Способ применения и дозы
Piror, чтобы начать лечение с Viropil, пациент должен быть проверен на наличие ВИЧ-инфекции.
Обычная доза Виропила составляет одну таблетку: 50 мг долутегравира, 300 мг тенофовира DF, 300 мг ламивудина - 1 раз в день.
Препарат принимают перед приемом пищи.
Для уменьшения риска проявления побочных эффектов в виде неврологических проблем, этот препарат следует принимать перед сном.
Назначенная доза виропила составляет одну таблетку долутегравира 50 мг + ламивудин 300 мг + тенофовир DF 300 мг, принимаемого один раз в день.
Почечная недостаточность:
Регулировка дозировки необходима для пациентов с исходным клиренсом креатинина <50 мл / мин.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Гериатрическое использование: для пожилых пациентов следует использовать с осторожностью.
Побочные эффекты
- Лактоацидоз
- Обострение ВГВ
- Повреждение почек
- Психиатрические проблемы
- Нервные проблемы
- Проблемы с кожей
- Токсичность печени
- Декомпенсированный цирроз печени
- панкреатит
- Костные дефекты
- Синдром восстановления иммунитета
- Перераспределение жира
Наиболее распространенные побочные эффекты
Головная боль, боль, лихорадка, боль в животе, боль в спине, астения, диарея, тошнота, диспепсия, рвота, липодистрофия, артралгия, бессонница
Лабораторные отклонения
Повышенный уровень холестерина, повышение уровня креатинкиназы, повышение АСТ и АЛТ, гематурия, нейтропения, увеличение сывороточной амилазы
Взаимодействие
Виропил с индукторами CYP3A вызывает увеличение клиренса Виропила и приводит к снижению концентрации в плазме.
Виропил с варфарином вызывает колебания протромбинового времени и значения МНО.
Виропил с противосудорожными препаратами вызывает снижение эффекта концентрации этих препаратов.
Виропил с противогрибковыми, антидепрессантными или противоинфекционными средствами снижает эффект концентрации этих препаратов.
Виропил с противомалярийными, антимикобактериальными, блокаторами кальциевых каналов или гиполипидемическими препаратами вызывает снижение концентрации этих препаратов.
Когда взаимодействие с метформином или дофетилидом приведет к увеличению концентрации этих препаратов в плазме.
Взаимодействие с продуктами питания
Использование Dolutegravir с минеральными или витаминными веществами, это может привести к увеличению содержания ионов, и это
переделка вмешивается в абсорбцию долутегравира и снижает эффективность.
Происходит незначительное пищевое взаимодействие с наркотиками.
Диета должна поддерживаться только после получения консультации от медицинского консультанта.
Обычные продукты питания
- Виноград и виноградный сок;
- Апельсины;
- Продукты, содержащие витамины Е, С;
- Чеснок;
- Кальциевые добавки.
Противопоказания
Реакция гиперчувствительности возникает у пациентов при одновременном приеме с дофетилидом.
