«Эмтрицитабин» – лекарственное средство из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека, синтетический аналог цитидина.
Производители выпускают «Эмтрицитабин» в виде капсул. Каждая из них содержит 200 мг активного вещества (эмтрицитабина) и дополнительные компоненты:
Действующие вещества «Эмтрицитабина» внутри клетки превращаются в активный метаболит – эмтрицитабин-5’-трифосфат, который по конкурентному способу ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. В результате синтез ДНК прекращается.
Ученые изучали противовирусный эффект медикамента относительно штаммов ВИЧ-1 на линиях мононуклеарных клеток периферической крови и лимфобластоидных клеток (клеточная линия MAGI-CCR5).
«Эмтрицитабин» эффективно борется с ВИЧ-1 подтипов А-G и отдельными штаммами ВИЧ-2.
«Эмтрицитабин» – одно из лекарственных средств для комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и детей.
Медикамент нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам лекарства и при грудном вскармливании. Также врачи не назначают средство детям весом до 33 кг.
Пожилые люди и пациенты с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин должны принимать препарат с осторожностью.
На данный момент неизвестно, как влияет «Эмтрицитабин» на беременных и кормящих грудью женщин. Медикамент можно принимать в период вынашивания ребенка, если потенциальная польза для матери выше, чем риски для плода.
«Эмтрицитабин» нужно принимать перорально независимо от приема пищи.
Врачи рекомендуют взрослым и детям весом более 33 кг ежедневно выпивать одну капсулу. Малышам старше трех месяцев и массой тела до 33 кг можно принимать медикамент в растворенном виде, поскольку они не могут проглотить капсулу.
Как правило, антиретровирусное лечение длится всю жизнь. Продолжительность применения «Эмтрицитабина» устанавливает лечащий врач.
В клинических исследованиях участвовало более 2 000 пациентов с ВИЧ-положительным статусом. Испытуемые принимали «Эмтрицитабин» в составе комбинированного лечения и монотерапии.
У участников исследования появились побочные реакции на фоне приема лекарства. Однако точно неизвестно, вызваны эти реакции эмтрицитабином или другими лекарствами. Также патологические симптомы могли возникнуть из-за воздействия вируса.
Самые частые побочные проявления у испытуемых — тошнота, головная боль, изменение цвета кожи, высыпания. Степень тяжести этих симптомов – легкая или средняя.
1% пациентов прекратили прием «Эмтрицитабина» из-за побочных действий. Негативные реакции с одинаковой частотой возникали при комбинированном лечении и других схемах антиретровирусной терапии. В большинстве случаев у пациентов появлялась пигментация на кистях рук и ступнях, при этом другие симптомы отсутствовали. Природу такого ответа организма ученые пока не установили.
Поскольку «Эмтрицитабин» – это не ингибитор изоферментов CYP450, маловероятно, что он будет взаимодействовать с лекарствами, которые подверглись обмену веществ с участием указанных ферментов.
Медикамент выводится из организма почками. При совместном приеме лекарственных средств, которые угнетают работу почек или конкурируют за активную канальцевую секрецию, содержание эмтрицитабина в крови может возрасти.
Клинические испытания показали, что «Эмтрицитабин» не взаимодействует со следующими препаратами:
Специфического антидота у «Эмтрицитабина» нет.
В ходе исследований испытуемые принимали по 1200 мг препарата. Такая доза не вызвала серьезных побочных эффектов.
Однозначно неизвестно, к чему приведет превышение дозы «Эмтрицитабина». При приеме чрезмерных доз пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
При гемодиализе выводится порядка 30% лекарства. Процедуру нужно начать через 1,5 часа после приема средства. Длительность гемодиализа – 3 часа. Скорость потока диализата – 600 мл/мин, а кровотока – 400 мл/мин. Очищение организма от «Эмтрицитабина» методом перитонеального диализа не изучено.
Лекарство нужно хранить в сухом, темном месте при температуре не выше +30°С. Срок годности – 3 года со дня производства. Препарат нужно беречь от детей.
«Эмтрицитабин» отпускается только по рецепту врача.
Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.
