Зидовудин

Зидовудин — ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-инфекции. С 1987 года врачи назначают его как самостоятельный препарат или включают в состав комплексной терапии. Zidovudine эффективен при борьбе с ВИЧ-инфекцией.

Международное непатентованное название препарата — зидовудин, торговое — «Ретровир».

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Производители упаковывают их в пластинки по 10 и фасуют в картонные коробки.

В одной таблетке содержится 300 мг действующего компонента — зидовудина.

Существуют и другие препараты с зидовудином, которые производят в форме капсул, растворов для инфузий, сиропов. Содержание основного вещества в них разное: 10 мг, 0,2 г, 200 мг и т.д.

Фармакология и фармакокинетика

Зидовудин — искусственный аналог нуклеозидов. После попадания в организм вещество трансформируется в активный метаболит — зидовудин-5-трифосфат, который блокирует обратную транскриптазу ВИЧ и прерывает размножение его ДНК. По отношению к ДНК-полимеразе гамма и альфа внутри клетки зидовудин трифосфат такой активности не проявляет.

В комплексе с другими антивирусными медикаментами зидовудин увеличивает количество CD4-клеток.

Показания

Zidovudine показан:

• Взрослым и детям весом больше 30 кг для лечения ВИЧ-1. Медикамент нужно принимать в комбинации с другими препаратами.
• Беременным женщинам для предупреждения инфицирования плода и новорожденного.

Данные об эффективности препарата против коронавирусной инфекции отсутствуют.

Инструкция по применению

Таблетки следует глотать целиком вне зависимости от приема пищи. Стандартная доза как для взрослого, так и для ребенка — 600 мг дважды в сутки в комплексе с другими противовирусными препаратами.

При снижении гемоглобина на 25% или нейтрофилов на 50% дозировку необходимо сократить в 2 раза или отменить прием препарата. Как только показатели нормализуются, нужно вернуться к исходной дозе.

При уровне гемоглобина менее 75 гр/литр или количестве нейтрофилов менее 0.75×109/литр лечение необходимо прекратить.

Для профилактики трансплацентарного инфицирования ВИЧ следует принимать по 30 мг препарата дважды в день с 36-ой недели беременности и продолжать до начала родовой деятельности. Во время родов женщина должна принимать 300 мг средства каждые 3 часа до того, как будет перерезана пуповина.

Пациентам с печеночной недостаточностью дозировку нужно корректировать с учетом индивидуальных особенностей организма. За состоянием больного необходимо наблюдать и при необходимости увеличить промежуток между приемом таблеток.

При клиренсе креатинина больше 10 мл/мин суточную дозировку менять не стоит, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин нужно снизить ее до 300 мг.

Пожилым пациентам зидовудин выписывают с учетом возрастных особенностей.

Побочные эффекты

При лечении зидовудином могут развиться побочные реакции. Основные из них перечислены в таблице.

Противопоказания

Препарат противопоказан при анемии, лейкопении или нейтропении.Врачи не назначают зидовудин вместе с доксорубицином, ставудином и другими медикаментами, которые уменьшают антивирусный эффект.

Zidovudine противопоказан детям весом меньше 30 кг.

С осторожностью зидовудин можно использовать для лечения ВИЧ при:

• дефиците цианокобаламина или фолиевой кислоты;
• ухудшении костномозгового кроветворения;
• ожирении;
• гепатомегалии, гепатите и других патологиях печени;
• анемии;
• нейтропении или лейкопении;
• печеночной недостаточности.

С осторожностью препараты с зидовудином назначают пожилым пациентам.

Зидовудин при беременности и грудном вскармливании

Zidovudine проникает сквозь плаценту, поэтому до 14 недели беременности врачи его не выписывают. Препарат назначают, если предполагаемая польза для матери будет больше возможных рисков для плода.

Женщине, у которой диагностирован ВИЧ, нельзя кормить младенца грудью: вирус попадает в организм ребенка с молоком.

Особые указания

При приеме лекарства пациент должен сдавать кровь на анализ: раз в 2 недели на протяжении первых трех месяцев терапии, затем — раз в месяц.

У некоторых пациентов при приеме больших доз препарата на 4-6 неделю лечения появляются гематологические изменения — нейтропения, анемия. В группе риска больные с:

• уменьшенным числом клеток CD4+;
• запущенной ВИЧ-инфекцией;
• дефицитом цианокобаламина.

Прием медикамента отменяют при гепатомегалии со стеатозом или лактацидозе. Из-за таких состояний больной может умереть. Лактацидозом чаще болеют женщины, люди с ожирением, пациенты при продолжительном приеме нуклеозидных аналогов.

Иногда при лечении препаратом пациенты жалуются на слабость, сыпь, головокружение и головные боли, понос, анорексию, анемиию, миалгию, тромбоцитопению. В некоторых случаях такие негативные реакции являются симптомами ВИЧ-инфекции, поэтому признаки этих патологий легко спутать с побочными эффектами, возникшими на фоне приема препарата. Врач должен учесть этот момент при оценке переносимости медикамента.

Zidovudine не выписывают вместе с лекарствами, в состав которых входит одноименный активный компонент. Во время лечения зидовудином и другими противовирусными медикаментами может развиться синдром реактивации иммунитета.

Препарат стимулирует накопление или перераспределение жировой клетчатки. Симптомы такого состояния — ожирение, «буйволиный» горб, рост груди, «кушингоидное» лицо, истончение жировой ткани конечностей или лица.

Противовирусное лечение не защищает от инфицирования ВИЧ во время полового акта и при контакте с кровью больного.

При приеме Zidovudine запрещено управлять автотранспортом и выполнять работы, для которых необходима высокая концентрация внимания и быстрая психомоторная реакция.

Передозировка

При передозировке побочные реакции усиливаются. В таком случае врач назначает пациенту симптоматическое лечение. Также больному промывают желудок и для ускорения элиминации глюкуронового метаболита проводят гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении Zidovudine врачу необходимо учитывать следующие моменты:

• Уровень зидовудина в крови возрастает при приеме «Индометацина», ацетилсалициловой кислоты, «Морфина», «Кодеина», «Напроксена», вальпроевой кислоты, «Кетопрофена», «Инозина пранобекса», «Циметидина», «Оксазепама», «Лоразепама».
• Метаболизм зидовудина подавляется при приеме «Парацетамола», что приводит к развитию нейтропении. Оба препарата глюкуронируются.
• Токсическое воздействие зидовудина повышается при приеме «Пириметамина», «Дапсона», «Пентамидина», «Винкристина», «Амфотерицина В», «Флуцитозина», «Ганцикловира», «Винбластина», интерферона альфа, «Котримоксазола», «Доксорубицина» и других препаратов с нефротоксичными и миелосупрессивными свойствами.
• Прием зидовудина с медикаментами для борьбы с ВИЧ-инфекцией оказывает синергидное действие ВИЧ внутри клетки. «Ставудин» уменьшает эффективность Zidovudine.
• Зидовудин увеличивает количество флуконазола и фенитоина в плазме крови.
• Из-за воздействия ингибиторов канальцевой секреции растет Т1/2 зидовудина.
• Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.
• Содержание этого вещества в крови уменьшается под воздействием «Рифампицина».
• Поглощение зидовудина замедляется при совместном приеме с «Кларитромицином». Медикаменты необходимо принимать с интервалом в 2 часа.
• Гематотоксичность зидовудина увеличивают препараты, которые подавляют кроветворение костного мозга: интерферон альфа, «Рибавирин», «Ганцикловир», цитостатические лекарства.
• Активность зидовудина уменьшают «Рибавирин» и другие нуклеозидные аналоги, которые воздействуют на репликацию ДНК.
• Зидовудин и «Доксорубицин» снижают эффективность друг друга.

Правила хранения, срок годности

Место хранения препарата должно быть сухим и темным. Температура хранения — не выше 25⁰С. Медикамент следует беречь от детей.

Zidovudine необходимо использовать в течение двух лет со дня изготовления.

Условия продажи

Zidovudine — рецептурный препарат. Стоимость медикамента необходимо уточнять в аптеках.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.